カルナバイオサイエンス(株)【4572】の掲示板 2018/04/04〜2018/04/09

平成28年度 成果報告書

開催日:2017 年 3 月 2 日(木)13:15~17:00
3 月 3 日(金) 9:30~17:00
会場:TKP ガーデンシティ品川

●シーズ発表 <がん>
TNIK 阻害剤 (がん幹細胞を標的とした新規分子標的治療薬)
【講演概要】

【背景】
大腸がんの 90%以上の症例で APC 等の Wnt シグナル経路の遺伝子に変異があり、同経路が活性化すること で腸上皮の細胞分化が抑制され、がん化を来たすと考えられる。Wnt シグナル経路は大腸がんの良い治療 標的であるが、APC ががん抑制遺伝子であることから、この経路を薬剤で遮断することは従来困難と考え られていた。
【独創的な点】
我々は APC 蛋白の下流で Wnt シグナルの実行因子として働く転写因子 TCF4 と相互作用する分子を徹底的 にプロテオーム解析し、TNIK キナーゼを同定した(特許成立)。TNIK は Wnt シグナルの活性化と大腸がん 細胞の増殖に必須で、その機能を抑える化合物が発見できれば治療薬になると考えた。
【創薬シーズ】
カルナバイオサイエンス株式会社との共同研究で化合物ライブラリーをスクリーニングし、TNIK のキナ ーゼ活性を低濃度で阻害する低分子化合物 NCB-0846 を同定した。NCB-0846 は Wnt シグナルを遮断し、が ん幹細胞の造腫瘍能を抑制することで強い抗腫瘍活性を示す新規の化合物であり(物質特許出願中)、経 口投与で患者由来の大腸がんマウス移植腫瘍に対し著明な増殖抑制効果を示した。
【目的】
治療抵抗性のがん幹細胞を根絶し、大腸がんを治癒させる革新的な治療薬の開発を目的とする。医師主導 の第1相臨床試験を目標とした非臨床試験を実施するため、製薬企業との連携を希望する。



製薬メーカーとの提携そろそろくるのでは！