投稿一覧に戻る カルナバイオサイエンス(株)【4572】の掲示板 2018/11/10〜2018/11/22 3 sunato***** 2018年11月10日 05:17 ❆ 復習② 🌟 AS-1763: BTK阻害剤 AS-1763は、野生型およびC481S変異型Bruton’s Tyrosine Kinase（BTK）の両方を阻害する高選択性、非共有結合型で経口投与可能な化合物です。 BTKは、B細胞の分化・増殖に関与するB細胞抗原受容体（BCR）シグナル伝達に重要な役割をしていることが知られており、血液がんの重要な治療標的として認識されていま す。最初に承認されたBTK阻害薬であるイブルチニブは、白血病の治療薬として使用され、その高い治療効果が示されています。イブルチニブはBTKの481番目のシステイン残基（C481）に共有結合することでBTKの酵素活性を阻害していますが、最近の研究から、一部の患者で、このC481に変異が生じてイブルチニブ耐性になっていることが報告されていま す。このC481変異は、イブルチニブだけでなく、開発が進んでいる第2世代の共有結合型BTK阻害剤の阻害活性も低下させると考えられていることから、非共有結合型のBTK阻害剤の開発が非常に望まれています。またイブルチニブはBTK以外にも他のキナーゼを阻害することが知られており、報告されている副作用の一部はこのキナーゼ選択性が原因であると考えられています。 AS-1763は、非共有結合型で、野生型およびC481変異BTKの両方を阻害するように設計された新規BTK阻害剤であり、キナーゼ選択性も非常に高いことから、次世代BTK阻害薬として高い効果が期待されています そう思う12 そう思わない2 開く お気に入りユーザーに登録する 無視ユーザーに登録する 違反報告する 証券取引等監視委員会に情報提供する ツイート 投稿一覧に戻る
❆ 復習②
🌟 AS-1763: BTK阻害剤
AS-1763は、野生型およびC481S変異型Bruton’s Tyrosine Kinase（BTK）の両方を阻害する高選択性、非共有結合型で経口投与可能な化合物です。
BTKは、B細胞の分化・増殖に関与するB細胞抗原受容体（BCR）シグナル伝達に重要な役割をしていることが知られており、血液がんの重要な治療標的として認識されていま
す。最初に承認されたBTK阻害薬であるイブルチニブは、白血病の治療薬として使用され、その高い治療効果が示されています。イブルチニブはBTKの481番目のシステイン残基（C481）に共有結合することでBTKの酵素活性を阻害していますが、最近の研究から、一部の患者で、このC481に変異が生じてイブルチニブ耐性になっていることが報告されていま
す。このC481変異は、イブルチニブだけでなく、開発が進んでいる第2世代の共有結合型BTK阻害剤の阻害活性も低下させると考えられていることから、非共有結合型のBTK阻害剤の開発が非常に望まれています。またイブルチニブはBTK以外にも他のキナーゼを阻害することが知られており、報告されている副作用の一部はこのキナーゼ選択性が原因であると考えられています。
AS-1763は、非共有結合型で、野生型およびC481変異BTKの両方を阻害するように設計された新規BTK阻害剤であり、キナーゼ選択性も非常に高いことから、次世代BTK阻害薬として高い効果が期待されています